Една от най-често срещаните причини за главоболие е остър мигренен пристъп. Това засяга 30 милиона души в Съединените щати и около 325 милиона по света. Според епидемиологичните оценки това заболяване е четири пъти по-често сред жените в ранната им зряла възраст. Хората, страдащи от пристъпи на мигрена, обикновено изпитват пулсиращо главоболие, което може да се усети от едната или от двете страни на главата. Интензивността на болката от мигренозно главоболие може да варира от умерена до тежка, а главоболието може да бъде придружено от други симптоми, като гадене и повръщане. Хората, които страдат от пристъпи на мигрена, също съобщават за чувствителност към светлина и звук; наблюдава се, че тези стимули предизвикват силно изостряне на симптомите при излагане. Обикновено мигренозното главоболие трае няколко часа, а в тежки случаи деактивирането на главоболието може да продължи няколко дни.
Причината за главоболие при пристъпи на мигрена може да се дължи на аномалии на кръвоносните съдове в мозъка. Според мозъчните специалисти мозъчните кръвоносни съдове се разширяват и възпалят по време на остра атака. Известни задействащи фактори, като силен звук, светкавици, тревожност и хормонален дисбаланс, могат да ускорят разширяването на кръвоносните съдове в мозъка, инициирайки събития, които водят до мигренозно главоболие. Въпреки че точната причина и механизмът на мигренозното главоболие все още не са известни, настоящите доказателства показват, че мигрените са невро-съдово заболяване.
В момента има няколко лекарства за пристъпи на мигрена. Въпреки това, лекарствата от първа линия, които обикновено се предписват от клиницисти, принадлежат към група лекарства, наречени агонисти на серотонин 1В / 1D. Те се наричат по-често „триптани“, защото тези лекарства имат суфикса „-триптан“ в своята номенклатура. Триптаните облекчават главоболието при пристъп на мигрена чрез стесняване на кръвоносните съдове в мозъка. Те засилват активността на серотонин, неврохормон и невротрансмитер, който причинява стесняване на съдовите стени. Триптаните също контролират възпалението на кръвоносните съдове, като инхибират отделянето на възпалителни молекули в централната нервна система. Два от най-често използваните предписани триптани са Sumatriptan и Eletriptan, които се продават съответно като Imitrex и Relpax. В тази статия ще обсъдим разликата между двете лекарства.
Sumatriptan е първообразът на агонистите на серотонин, който беше предоставен на пазара за лечение на мигрена. Поради това той е посочен като тритан от първо поколение. Това лекарство се предлага в много състави и може да се прилага перорално, чрез назална инхалация, инжектиране на кожата или прилагане на кожен пластир. Суматриптан е аналог на серотонин, който причинява активиране на серотониновите рецептори, които се намират в кръвоносните съдове на мозъка. Те се наричат 5-HT 1B / 1D рецептори, които са специфични за мозъка. Суматриптан не активира други серотонинови рецептори и също така няма никакъв афинитет към други рецептори на неутротрансмитери в мозъка. Поради това Sumatriptan е в състояние да облекчи мигренозното главоболие чрез съдова стесняване и контрол на възпалителните молекули. Препаратът Суматриптан, който има най-бързо начало на действие, се осъществява чрез подкожна инжекция, която влиза в сила в рамките на 15 минути след приложението на лекарството. В сравнение с орално и интраназално приготвените състави, които се очаква да влязат в обхвата от 20 минути до един час. Пикът на облекчаване на главоболието може да бъде постигнат в рамките на два часа за интраназални и подкожно инжектирани състави, докато перорално прилаганият Суматриптан има пиков клиничен ефект след четири часа от момента на прилагане на лекарството.
Eletriptan (Relpax) е най-новият продаван агонист на серотонин за мигрена. В сравнение с Sumatriptan, Eletriptan се счита за триптан от второ поколение, заедно с Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan и Frovatriptan. Предлага се само в орален състав, докато Sumatriptan може да се прилага по няколко начина. Оралната му бионаличност обаче е по-добра от Суматриптан, което му позволява да има по-бързо време за постигане на пиков клиничен ефект върху облекчаване на болката. След перорално приложение на Eletriptan се очаква пиковият ефект да бъде забележим в рамките на 90 минути в сравнение с Sumatriptan, който има най-ранен пик на действие в рамките на 2 часа след прилагане на лекарството. Освен това, Eletriptan се метаболизира в черния дроб от специфичен ензим, наречен цитохром P3A4. Няколко лекарства като Кетокоазол, Итраконазол, Ритонавир и Кларитромицин инхибират този ензим. Поради тях, Eletriptan не може да се прилага едновременно с тези лекарства, за да се избегнат нежелани странични ефекти. Няколко изследователски проучвания показват, че Eletriptan има сравнима клинична ефективност с Суматриптан при облекчаване на болката по време на остри мигренозни пристъпи, което го прави популярен избор за лечение на мигрена.
Както Sumatriptan (Imitrex), така и Eletriptan (Relpax) могат да се използват за облекчаване на главоболие при остър мигренозен пристъп. Sumatriptan се предлага в няколко лекарствени форми и може да се прилага перорално, интраназално или чрез инжектиране на кожата. От друга страна, Eletriptan се предлага само в орален състав. Въпреки това, Eletriptan носи предимството, че има по-ранен пик на действие на 90 минути от Суматриптан. Eletriptan се метаболизира от цитохром P3A4, поради което не трябва да се прилага с лекарства, които пречат на неговата ензимна активност. И двата медикамента са еднакво ефективни и подборът на лечение обикновено се основава на индивидуални отговори на тези лекарства при остри мигренозни атаки.