Ксанакс е търговското наименование на алпразолам. Alprazolam е краткодействащо анксиолитично лекарство, което се използва или лечението на различни тревожни разстройства като паническо разстройство, общи тревожни разстройства и социални тревожни разстройства. Принадлежи към класа бензодиазепин и се свързва силно с GABA A рецепторите. Alprazolam е химичен аналог на триазолам, който се различава в отсъствие на хлорен атом в o-положение на 6-фениловия пръстен. Освен това молекулата действа като успокоително и антиконвулсивно средство. Пиковите ефекти се постигат в рамките на 1,5 до 1,6 часа в случай на паническо разстройство. Честите нежелани реакции включват седация, сънливост, хипотония и нарушен баланс. Лекарството е свързано с потенциални симптоми на отнемане, тъй като може да причини свойство да формира навик. Освен това лекарството може да причини ЦНС (депресия на централната нервна система).
Валиум е търговското наименование на диазепам, който също е бензодиазепин. Показанията за Valium са тревожност, симптоми на отнемане, свързани с алкохол и други бензодиазепини, мускулни спазми, припадъци, безсъние и синдром на неспокойните крака. Лекарството се използва и за причиняване на загуба на памет, особено при състояния като посттравматично стресово разстройство. Честите нежелани реакции включват сънливост и липса на координация. Тежките странични ефекти обаче са редки и могат да включват мисли за самоубийство и повишен риск от припадъци.
И двете горепосочени лекарства действат на GABA-A рецепторите. Тези рецептори са хлоридни канали с лиганда. Следователно, когато такова лекарство върху тези рецептори, навлизането на хлоридни йони се осъществява в постсинаптичната мембрана и причинява неговата хиперполяризация. Следователно лекарствата действат за намаляване на изстрелването на потенциала на действие в следващите неврони и предизвикват успокояващ ефект върху ума. Тези лекарства действат върху структурите на лимбичната система, които са свързани с емоциите и ученето. GABA-A рецепторът е хетеродимер и се състои от алфа, бета и гама субединици, които са отговорни за специфични действия като седация, миорелаксант, загуба на памет (антероградна амнезия) и антиконвулсивни действия. Подробни сравнения на двете лекарства са обяснени по-долу:
Характеристика | Valium (диазепам) | Ксанакс (алпразолам) |
Химично съединение | Бензодиазепините | Бензодиазепините |
Химична структура | ||
Механизъм на действие | Агонисти на рецепторите на GABA-A и стимулира влизането на хлоридни йони в съседни неврони и ги инхибира | Агонисти на рецепторите на GABA-A и стимулира влизането на хлоридни йони в съседни неврони и ги инхибира |
Повишава концентрацията на допамин в стриатум | Не | да |
Показания | Използва се главно за лечение на безсъние, свързано с тревожност, синдром на отнемане на алкохол и панически атаки. Използва се също за лечение на световъртеж, тетанус, допълнително лечение на параплегия или тетраплегия | Различни тревожност и тревожност, свързани с разстройства като GAD, панически разстройства. Той е преди всичко анксиолитик |
Потиска хипоталамуса надбъбречната ос на хипофизата | слабо | силно |
Използва се за лечение на симптом на отнемане на бензодиазепин | да | Не |
Лечение на епилептичен статус | Използва се като терапия от първа линия и действа като мощен антиконвулсант | Не се препоръчва, тъй като може да причини гърчове |
Лечение на еклампсия | да | Не |
Противопоказания | Атаксия (загуба на походка), хиповентилация, чернодробни проблеми, диализа, Бременни жени, кома и тежка депресия, миастения гравис | Замайване, хипотония и загуба на равновесие. Не трябва да се дава с алкохол |
Педиатрична употреба | Не се препоръчва на възраст под 18 години, с изключение на епилепсия | Може да се прилага под 18 години с медицински контрол |
Пациенти в напреднала възраст | Може да причини сърдечен арест, поради което трябва да се прилага внимателно и да се наблюдава при лица, страдащи от сърдечни заболявания | Може да се дава при възрастни хора |
Симптоми на оттегляне | Не е тежко, тъй като елиминационният полуживот се удължава | Средният полуживот на плазмената елиминация е по-кратък около 11,2 часа |
Странични ефекти | Депресия, седация | Жълтеница, халюцинации и седация |
Зависимост от наркотици | ниско | Високо |
Начин на приложение | Орално, IV (в разредена форма) и IM и супозитории. Маршрутът на IM има бавно усвояване. | Основно устно |
Начало на действие | Много бързо в рамките на 5 минути и 15-30 минути след IV приложение и IM | Бавно освобождаване |
Върхови ефекти | В рамките на 15 минути до един час | 1,5-1,6 часа или дори седмици |
Бионаличността | Много високо | по-малък |
Свързване с протеини | 96-99% | 80% |