пеницилин и амоксицилин са антибиотици, съединения, които разрушават и унищожават бактериите. Пеницилинът е предшественик на амоксицилин и двата антибиотика са получени от плесен, наречена
Клетъчните стени на бактериите постоянно се разграждат и възстановяват като част от бързия им растежен цикъл. Пеницилините нарушават този цикъл, като проникват дълбоко в развиващата се бактериална клетъчна стена, за да не позволят на стената да се втвърди и да се укрепи. Това отслабва и в крайна сметка убива бактериалните клетки. За пример на ефектите на пеницилин върху E. coli бактерии, вижте това видео.
Бактериите, които губят клетъчните си стени по време на митоза (клетъчно делене), се наричат грам-положителни; тези, които не губят напълно клетъчните си стени, се наричат грам-отрицателни. Пеницилините са много по-ефективни срещу грам-положителни бактерии.
Пеницилинът се използва по три начина: в IV разтвор като пеницилин G, перорално като пеницилин V и интрамускулни (IM) инжекции, като прокаин бензилпеницилин или бензатин бензилпеницилин. Амоксицилин почти винаги се използва в орална форма, тъй като се абсорбира най-добре през стомашно-чревния тракт. Обикновено се предписва на деца повече от традиционния пеницилин, тъй като амоксицилинът се приема по-лесно (не участват игли) и защото децата са по-предразположени към инфекции на ушите и гърлото, условията амоксицилин лекува доста добре.
Дозировките както за пеницилин, така и за амоксицилин варират в зависимост от теглото, възрастта и състоянието на пациента, като по-ниски дози се предписват на хора, които не са използвали пеницилин преди (за определяне на риска от алергия). Като цяло, когато рискът от алергия е минимален или не съществува, дозировките започват към средния диапазон на подходящия спектър на възраст / тегло / състояние и се коригират нагоре, ако не се забележи силен положителен резултат (намалено ниво на инфекция) в рамките на 8-10 часа през случаят на наблюдаван болничен престой.
Вземат се кръвни тестове или бактериални тампони, за да се провери нивото на бактериите, присъстващи в инфекция. Ако е необходимо, за лечение се предписва курс на пеницилин, амоксицилин и / или други антибиотици, обикновено за период от 5-10 дни, като 3-4 таблетки се приемат на ден (в случай на орални форми). Трябва да се приемат кръг от антибиотици, както е предписано, и в неговата цялост, дори ако симптомите изчезнат след няколко дни употреба.
Пеницилини се използват за лечение на бактериални инфекции от всякакъв вид. Първото успешно лечение с пеницилин беше при очни инфекции при възрастни и кърмачета. Кожните инфекции също реагират на антибиотиците и до избухването на Втората световна война пеницилинът се превръща в често лечение за рани на бойното поле и болести, предавани по полов път, с различни резултати. Именно през 40-те и 50-те години на миналия век изследователите откриват, че пеницилинът е неефективен срещу вирусни инфекции. Вирусите са основно ДНК вериги, които нямат клетъчна структура и затова не са засегнати от атаките на клетъчната стена на антибиотик.
Пеницилинът е най-ефективен срещу стрептококи и инфекции на меките тъкани (причинени главно от стафилокок щамове), сифилис, менингит и пневмония. Амоксицилин е ефективен срещу повечето от същите щамове като пеницилин, но е по-ефективен срещу инфекции на средния отит (ушите), ендокардит (инфекции на сърдечната клапа) и инфекции, причинени от щамове на ентерокок.
Естествените пеницилини и синтезираните версии, като амоксицилин, са често оръжие в медицинския арсенал срещу болести поради тяхната ефективност. Те не само могат да излекуват бактериални инфекции, но и могат да предотвратят появата на последващи бактериални инфекции. Това накара много лекари, ветеринарни лекари и селскостопанската индустрия да надпишат употребата на антибиотици, което от своя страна доведе до еволюцията на резистентни на антибиотици бактерии.
Амоксицилинът и пеницилинът често са еднакво ефективни при лечението на голямо разнообразие от инфекции, от медицински до дентални. Като такъв, амоксицилинът често се предписва просто защото е по-евтин. Въпреки това, един антибиотик може да бъде предписан за определен тип инфекция повече от друг. Например, установено е, че амоксицилин намалява подуването, причинено от абсцесирани първични ("бебешки") зъби, по-добре от пеницилин, което прави амоксицилин предпочитания антибиотик за този тип инфекция.[1]
Един от най-вирулентните резистентни на антибиотици бактериални щамове при хората е метицилин-устойчив Staphyloccus aurea, обикновено наричан от съкращението си MRSA (често се произнася Mur-су). Докато Staphyloccus aurea някога е била форма на бактерии, които лесно се убиват от пеницилини, неговата мултирезистентна форма сега е „болест, ядеща плът“, която е способна да унищожи тъканите за часове и да устои на голямо разнообразие от тежки антибиотични лечения.
Въпреки резистентните щамове, антибиотиците все още са ефективни за овладяване и побеждаване на повечето бактериални инфекции. Осъзнаването на употребата на антибиотици е ограничило употребата им донякъде в полза на алтернативни лечения или, както в случая на настинки и грип, които са причинени най-вече от вируси, оставяйки болестта да продължи да се лекува, освен ако не се развие бактериална инфекция.
Има някои доказателства, че предписаните дози пеницилин могат да бъдат понижени, но въпреки това остават високо ефективни. Амоксицилин, повече от пеницилин, изглежда е ефективен при по-ниска доза. Ако дозите на антибиотици могат да бъдат понижени, потенциалът за развитие на "супербогове" може да намалее. Въпреки това, дори резистентността към антибиотици да е проблем, пациентите трябва да се придържат към препоръките на своите лекари, тъй като изискванията за дозиране често са тясно свързани с вида на инфекцията.
Пеницилинът може да предизвика алергична реакция при около 10% от населението. Въпреки това алергичната реакция може да избледнее с течение на времето, ако човекът не бъде изложен отново, като само около 20% от алергичните остават така около 10 години след първоначалното им излагане. Алергичната реакция към някой от пеницилините е достатъчна, за да се предположи, че един е алергичен към всички тях.
В някои случаи алергичната реакция може да бъде доста тежка, което води до шок, който може да бъде фатален. Тези, които са имали някаква предварителна алергична реакция към пеницилин, амоксицилин или свързани антибиотични състави, трябва да уведомят своите лекари, преди да приемат подобен тип лекарства. Хората с астма, кръвоизливи или нарушения в съсирването, бъбречни заболявания или история на диария трябва да съобщят на лекарите си за състоянието (състоянията).
Тъй като пеницилинът и амоксицилинът се екскретират предимно бъбречно (чрез урина), хората с бъбречни заболявания или бъбречни състояния трябва да бъдат внимателни, когато приемат тези видове антибиотици.
Честите нежелани реакции на пеницилин и амоксицилин включват:
Amoxicillin показва по-ниска степен на странични ефекти в сравнение с пеницилин, но дозировките все още трябва да се спазват внимателно според медицинските инструкции. Други нежелани реакции могат да се появят както с едно от лекарствата, така и трябва да бъдат споменати на лекар.
Сериозните странични ефекти на пеницилин и амоксицилин често включват:
Доказано е, че амоксицилинът предизвиква по-малко сериозни странични ефекти от пеницилин, особено при деца. Въпреки това, всеки от сериозните странични ефекти изисква бърза медицинска помощ.
Жените, които са бременни, могат да приемат пеницилин или амоксицилин, под лекарско наблюдение. Въпреки това, жените, които кърмят, не трябва да използват нито едно лекарство, тъй като то може да премине на бебето и да причини сериозни странични ефекти.
Тъй като пеницилините не правят разлика между "добри" и "лоши" бактерии, чревната флора може да бъде сериозно засегната по време на лечението и седмици след това. Това бактериално намаляване е това, което води до диария, дрождени инфекции, грипоподобни симптоми и / или намалена абсорбция на вода и хранителни вещества (намалено уриниране, тъй като тялото се опитва да задържа вода). За да компенсират тези странични ефекти, някои лекари и фармацевти препоръчват прием на пробиотик, докато сте на антибиотици.
Пеницилинът и амоксицилинът пречат на оралните контрацептиви („хапчето“ контрол на раждаемостта), което ги прави по-малко ефективни. Ако използва противозачатъчни хапчета и антибиотици, една жена може да забременее, затова са необходими други форми за контрол на раждаемостта.
Всеки, който приема метотрексат (Ревматрекс, Трексал) или пробенецид (Бенемид), трябва да съобщи на своя лекар за тези и други лекарства. Пеницилинът и амоксицилинът могат да засилят или инхибират ефектите на тези и други лекарства, особено тези, свързани със стомашно-чревните и бъбречните функции. Пациентите трябва също да информират лекарите си за всички витамини, добавки и / или билкови лекарства, които в момента използват, за да избегнат сериозни или дори фатални лекарствени взаимодействия.
Амоксицилинът е значително по-евтин от пеницилин, но нито един антибиотик не е много скъп. Според GoodRx.com, хапчетата за пеницилин V калий (40 таблетки по 500 mg всяка) варират в цената от $ 10,00 до $ 37,20. Amoxil, търговско наименование на амоксицилин (30 таблетки по 500 mg всяка) варира от $ 4,00 до $ 12,79.
Ърнест Дюшне, френски лекар, забеляза за пръв път инхибиращия микроб ефект Penicillium плесен през 1897 г. Въпреки използването на мухъл за лечение на коремен тиф при морски свинчета, хартията на Duchesne в експеримента беше игнорирана. Пеницилинът като такъв е идентифициран и изолиран от шотландския лекар Александър Флеминг през 1928 г., използвайки Penicillium rubens. Флеминг изолира веществото на мухъл и доказа, че той е нетоксичен за хората, но разработването на пеницилин като лекарство е завършено от Хауърд Флори, Ернст Чайн и Норман Хитли, австрийско-германско-британско сътрудничество, за което Флори и Чайн спечелиха Нобелова награда.
Тъй като пеницилинът е бил труден за производство и е бил зле необходим през Втората световна война, лечението е било ограничено до тежки случаи на инфекция. Усилията за най-доброто използване на пеницилин често включваха събиране на урината на лекувани пациенти за „рециклиране“ на лекарството, тъй като около 80% пеницилин се отделя в рамките на 3-5 часа. Това се оказа неефективно и усилията за увеличаване на времето, оставащо в тялото на пеницилин, доведоха до откриването на сдвояването му с пробенецид, което блокира естественото "зачервяване" на пеницилин в организма и позволи на лекарството да действа за по-дълъг период от време.
След като биосинтезата на пеницилин стана честа и големи количества от лекарството са лесно достъпни, пробенецидът се елиминира от повечето лечения, въпреки че все още се използва за особено агресивни бактериални инфекции и в случаите, когато има резистентни бактериални щамове, като MRSA, или за лечение H. pylori, бактериите, които причиняват повечето стомашни язви.
През 1961 г. ампицилинът става първият антибиотик на базата на пеницилин, разработен в лаборатория, която използва структурата на пенам. Полусинтетичният състав бързо се оказа толкова ефективен, колкото други пеницилини срещу повечето бактериални инфекции, но с допълнително предимство, което води до по-малко странични ефекти. В рамките на една година от своето развитие, той беше в широко приложение и отвори вратата за нови лекарствени форми на пеницилини, включително амоксицилин, които влязоха на пазара през 1972 г..