Разлика между Alteplase и Tenecteplase

Ключова разлика - Alteplase срещу Тенектеплазе
 

Инфарктът на миокарда (МИ) е сърдечно-съдово състояние, причинено поради запушването на артериите. Блокирането често е резултат от кръвен съсирек, който се образува чрез агрегация на тромбоцити, причинена от тромбоза. Има различни лекарства, използвани за лечение на това състояние, които притежават тромболитична активност. Alteplase и Tenecteplase са две такива лекарства, използвани за лечение на MI и за отстраняване на кръвни съсиреци. И двете лекарства са тъканни плазминогенни активатори. Най- ключова разлика между Alteplase и Tenecteplase е механизмът на производството на лекарството. Алтеплаза се получава чрез гликозилиране на серин протеаза, докато тенектеплаза се произвежда чрез допълваща модификация на ДНК (cDNA) на тъканния плазминогенен активатор чрез гликозилиране в различни бази.

СЪДЪРЖАНИЕ

1. Преглед и ключова разлика
2. Какво е Alteplase
3. Какво е Тенектеплаза
4. Прилики между Alteplase и Tenecteplase
5. Паралелно сравнение - Alteplase срещу Tenecteplase в таблична форма
6. Резюме

Какво е Алтеплаза?

Alteplase, известен още като Tissue плазминогенен активатор (TPA), е одобрено лекарство от Администрацията по храните и лекарствата (FDA). Неговото молекулно тегло е около 70 kDa. Алтеплаза е серинова протеаза, която се получава чрез модифициране на протеина чрез гликозилиране. Alteplase има две основни форми въз основа на броя вериги, които притежава; двуверижна форма и едноверижна форма. Първоначално съществува в едноверижната форма, но веднъж изложен на фибрин, той се превръща в неговия димер или двуверижната форма.

Механизмът на неговото действие се основава на свойството на фибринолизата. Веднъж приложен Алтеплаза се свързва с фибриновата мрежа на съсирека и активира плазминогена, за да произведе повече плазмин. Плазминът от своя страна има способността да разгражда фибриновата мрежа. По този начин, съсирекът или образуваният тромб също се разграждат.

Свързването на Alteplase с фибрина се осъществява чрез домейна Kringle 2 и домена, наподобяващ пръста на фибронектиновия протеин. След като плазминогенът се активира, Алтеплазата е в състояние да разцепи връзката Аргинин / Валин, за да разгради плазминогена.

Фигура 01: Инфаркт на миокарда

Alteplase се използва главно за изчистване на кръвни съсиреци по време на остър миокарден инфаркт и други сърдечно-съдови състояния. В допълнение, Alteplase се използва и за изчистване на кръвни съсиреци в катетри. Алтеплазата също е изложена на алергични състояния и ако се приема при предозиране, процесът на кръвосъсирване може да бъде инхибиран и може да доведе до прекомерно кървене.

Какво е Tenecteplase?

Tenecteplase е също лекарство, което действа като тъканен плазминогенен активатор и е одобрено от FDA. Молекулното тегло на Tenecteplase е около 70kDa. Структурата на Tenecteplase е доста сложна. Това генетично разработено протеиново лекарство се модифицира в няколко остатъка чрез гликозилиране. По време на процеса на рекомбинация могат да бъдат идентифицирани три замествания на аминокиселини.

1. Замяна на треонин 103 с Аспарагин (Thr103Asn)
2. Kringle домейн 1 - Замяна на Аспарагин 117 с глутамин (Asn117Gln)
3. Протеазен домейн - заместване с тетра аланин

Тъй като те увеличават полярния характер на протеина, тези модификации увеличават способността на лекарството да изчиства плазмата по-лесно и по този начин повишава стабилността на лекарството. Тези модификации също увеличават полуживота на лекарството. Основният начин на елиминиране на лекарството може да се извърши чрез черния дроб. Тенектеплаза действа върху плазминогена и разгражда плазминогена до образуването на плазмин, който от своя страна ще започне тромболитичната активност на разграждането на тромба или кръвния съсирек. Тенектеплаза се свързва в домейна крингъл 2 и се разцепва при връзката аргинин / валин, за да разгради плазминоген.

Това лекарство се прилага интравенозно. Той може да доведе до странични ефекти и да доведе до кървене усложнения. Следователно, прилагането на точната доза е много важно.

Какви са приликите между Alteplase и Tenecteplase?

• И двете действат като тъкани плазминогенни активатори и участват във фибринолизата
• И двете лекарства водят до разграждане на тромба, което е известно като тромболиза.
• И двете лекарства са протеази, модифицирани чрез гликозилиране.
• И двете лекарства имат молекулно тегло по-близо до 70 kDa.
• И двете лекарства се прилагат интравенозно.
• И двете лекарства се свързват в домена на крингъл 2 от фибрин и се разцепват при връзката Аргинин / Валин.
• И двете лекарства се отделят чрез черния дроб чрез процеса на детоксикация.
• И двете лекарства могат да доведат до усложнения и прекомерно кървене, ако се приложи неправилна доза.

Каква е разликата между Alteplase и Tenecteplase?

Alteplase срещу Tenecteplase
Alteplase е тъканен плазминогенен активатор, който е гликозилирана серин протеаза.	Tenecteplase е тъканен плазминоген, който се модифицира чрез гликозилиране в три случая, което води до заместване на аминокиселини.
Специфичност на фибрина
Alteplase има сравнително ниска специфичност към фибрина от Tenecteplase.	Тенектеплаза има висока специфичност към фибрин.
Периодът на полуразпад
Alteplase има сравнително по-малък период на полуразпад от Tenecteplase.	Tenecteplase има по-дълъг полуживот.

Обобщение - Alteplase срещу Тенектеплазе 

И Alteplase и Tenecteplase са тъканни плазминогенни активатори, които се свързват с фибриновата мрежа и активират разграждането на плазминоген. По този начин и двете лекарства са протеази. Алтеплазата се модифицира чрез гликозилиране и е серинова протеаза. Тенектеплаза се модифицира на три нива чрез гликозилиране. И двете лекарства участват в лечението на остър миокарден инфаркт и в изчистването на кръвни съсиреци. Следователно, излишъкът от тези лекарства може да доведе до повишена тромболиза, водеща до прекомерно кървене. По този начин трябва да се внимава при прилагането на лекарството при пациенти с анормални сърдечно-съдови усложнения. Това е разликата между Alteplase и Tenecteplase.

Изтеглете PDF версията на Alteplase срещу Tenecteplase

Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели, съгласно цитираната бележка. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между Alteplase и Tenecteplase

справка:

1. "Tenecteplase". Tenecteplase - преглед | Теми на ScienceDirect. Налични тук 
2. "Тъканен плазминогенен активатор." Тъканен плазминогенен активатор - преглед | Теми на ScienceDirect. Налични тук 

С любезност на изображенията:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'от Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) през Commons Wikimedia