Разлика между антикоагуланти и тромболитици

Ключова разлика - антикоагуланти срещу тромболитици
 

Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на ненужното образуване на кръвни съсиреци вътре в кръвоносната система, докато тромболитиците са лекарствата, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемични сърдечни заболявания и инсулт. Основната разлика между антикоагуланти и тромболитици е тази антикоагуланти се използват за предотвратяване на образуването на нови кръвни съсиреци в кръвоносната система, докато тромболитиците се използват за отстраняване на кръвните съсиреци, които вече са се образували вътре в кръвоносните съдове.

СЪДЪРЖАНИЕ

1. Преглед и ключова разлика
2. Какво са антикоагуланти 
3. Какво представляват тромболитиците
4. Прилики между антикоагуланти и тромболитици
5. Паралелно сравнение - антикоагуланти срещу тромболитици в таблична форма
6. Резюме

Какво представляват антикоагуланти?

Кръв съсирек е мрежа от фибринови влакна, движещи се във всички посоки и обхващащи кръвни клетки, тромбоцити и плазма. Съсирването е физиологичен механизъм, който се инициира в отговор на разкъсване на кръвоносен съд или увреждане на самата кръв. Тези стимули активират каскада от химикали, за да образуват вещество, наречено протромбинов активатор. След това протромбиновият активатор катализира превръщането на протромбин в тромбин. И накрая, тромбинът, който действа като ензим, катализира образуването на фибринови влакна от фибриноген и тези фибринови влакна се заплитат помежду си, образувайки фибринова мрежа, която наричаме съсирек.

Както беше споменато по-горе, за образуването на протромбиновия активатор е необходимо активирането на каскада от химикали. Това конкретно активиране на химикали може да се случи по два основни пътя.

• Вътрешен път - това е вътрешният път, който се активира, когато има кръвна травма
• Външен път - външният път се активира, когато травмираната съдова стена или извънсъдовите тъкани влязат в контакт с кръвта.

Съдовата система на човека използва няколко стратегии, за да предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовата система при нормални условия.

• Ендотелни повърхностни фактори - гладкостта на ендотелната повърхност помага за предотвратяване на контактното активиране на вътрешния път. На ендотела има обвивка от гликокаликс, която отблъсква факторите на съсирване и тромбоцитите, като по този начин предотвратява образуването на съсирек. Наличието на тромбомодулин, който е химикал, открит в ендотела, подпомага противодействието на механизма на съсирване. Тромбомодулин се свързва с тромбин и спира активирането на фибриноген.
• Антитромбиновото действие на фибрин и антитромбин iii.
• Действие на хепарин
• Лиза на кръвни съсиреци чрез плазминоген

От тези противодействия е видно, че човешкото тяло не иска да има вътре в него кръвни съсиреци при нормални условия. Но избягването на тези защитни механизми може да се образува кръвни съсиреци вътре в тялото ни. Състояния като травма, атеросклероза и инфекция могат да разрушат ендотелната повърхност, активирайки пътя на съсирването. Всяка патология, която води до стесняване на кръвоносен съд, също има склонност да образува съсиреци, тъй като стесняването на съда забавя притока на кръв през него и съответно на мястото се натрупват повече прокоагуланти, което създава благоприятна среда за образуването на кръвни съсиреци.

Основна фармакология на антикоагуланти

Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на ненужното образуване на кръвни съсиреци вътре в кръвоносната система. Според механизма на действие на тези лекарства те се категоризират в различни подкатегории.

Непреки инхибитори на тромбините

Тези лекарства се наричат ​​индиректните инхибитори на тромбина, тъй като тяхното инхибиране на тромбин става чрез взаимодействието с друг протеин, наречен антитромбин. Нефракциониран хепарин (UFH) и хепарин с ниско молекулно тегло (LMWH) се свързват с антитромбин, засилвайки инактивирането му на фактор Xa.

хепарин

Антитромбинът инхибира действието на факторите на съсирване IIa, IXa и Xa, като образува стабилни комплекси с тях. При липса на хепарин тези реакции протичат бавно. Хепаринът действа като кофактор за антитромбин, увеличавайки скоростта на съответните реакции най-малко от 1000 пъти. Нефракционираният хепарин значително инхибира съсирването на кръвта, като инхибира и трите фактора, включително тромбин и фактор Xa. Но антикоагулантният ефект на нискомолекулния хепарин е по-малък от този на UFH поради ниския му афинитет към антитромбина. Еноксапарин, далтепарин и тинзапарин са някои примери за LMWH.

Изключително важно е внимателното наблюдение на механизмите за кръвосъсирване на пациентите, получаващи UFH. Това става чрез оценка на APTT на пациента обикновено на месечна база. От друга страна, такъв мониторинг не е необходим при пациенти, които са под LMWH поради предсказуемата му фармакокинетика и плазмени нива.

Неблагоприятни ефекти

• Прекомерно кървене след дори малка травма
• Хепарин-индуцирана тромбоцитопения

Противопоказания

• Свръхчувствителност към лекарството
• Активно кървене
• Интракраниални кръвоизливи
• Тежка хипертония
• Активна туберкулоза
• Значителна тромбоцитопения
• Заплашен аборт

Прекомерният антикоагулант ефект на хепарин може да бъде коригиран чрез прекратяване на лекарството. Ако кървенето продължава, е показано приложение на протамин сулфат.

Варфарин

Варфаринът е често използван антикоагулант със 100% бионаличност. По-голямата част от варфарина, прилаган в човешкото тяло, се свързва с плазмен албумин, който му дава малък обем на разпределение и дълъг полуживот.

Варфаринът предотвратява карбоксилирането на глутаматни остатъци от протромбин, фактори на съсирване VII, IX и X. Това прави тези молекули неактивни, нарушавайки механизма на съсирване. Има 8-часово забавяне на действието на варфарин поради наличието на вече карбоксилирани молекули на споменатите по-рано кофактори, чието действие маскира ефекта на варфарин.

Фигура 01: Варфарин

Неблагоприятни ефекти

• Варфаринът може да премине през плацентарната бариера, причинявайки хеморагични нарушения в плода
• Той също може да причини скелетни деформации на плода.

Освен тези често използвани антикоагулационни средства, оралните инхибитори на директен фактор Xa като ривароксабан и родителски директен инхибитор на тромбин също се използват за контрол на коагулацията.

Какво представляват тромболитиците?

Тромболитиците са лекарствата, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемични сърдечни заболявания и инсулт.

Ранната употреба на тромболитици за лечение на исхемични сърдечни заболявания е доказано ефективна за намаляване на размера на тромба и за увеличаване на проходимостта на съда.

Всички тромболитични агенти действат чрез активиране на плазминоген към плазмин, което води до разграждането на фибрина както в тромбите, така и в хемостатичните фибринови тапи. Това значително увеличава риска от вътречерепни кръвоизливи.

стпептотсиначятя

Стрептокиназата е ензим, произведен от бета-хемолитични стрептококи. Образува комплекс с плазминоген и след това разцепва плазминоген в плазмин. Тъй като стрептокиназата е чуждо вещество за организма, някои пациенти могат да развият алергични реакции към нея. Такива пациенти, които се нуждаят от тромболиза поради различни болестни състояния и са свръхчувствителни към стрептокиназа, трябва да носят лекарствена карта, ясно показваща склонността им да развиват алергия към стрептокиназа.

алтеплазе

Рекомбинантната алтеплаза е разработена от ендогенен фибринолитичен ензим, чието освобождаване задейства фибринолизата. Въпреки че алтеплазата има много по-бърз тромболитичен ефект от стрептокиназата, той има висок риск от причиняване на вътречерепни кръвоизливи. От друга страна, това лекарство е по-скъпо от останалите тромболитични средства.

Какво е сходството между антикоагуланти и тромболитици?

• И двете групи лекарства се използват за контрол на коагулацията.

Каква е разликата между антикоагуланти и тромболитици?

Антикоагуланти срещу тромболитици
Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на ненужното образуване на кръвни съсиреци вътре в кръвоносната система.	Тромболитиците са лекарствата, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдове и причиняват различни заболявания като исхемични сърдечни заболявания и инсулт.
употреба
Те се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци вътре в съдовете.	Те се използват за отстраняване на кръвните съсиреци, които вече са се образували вътре в съдовете.
действие
Те действат чрез инактивиране на различни компоненти на каскадата на съсирването.	Всички тромболитични агенти действат чрез активиране на плазминоген до плазмин, което води до разграждането на фибрина както в тромбите, така и в хемостатичните фибринови тапи.
Неблагоприятни ефекти
Нежелани реакции на хепарин Прекомерно кървене след дори малка травма Хепарин-индуцирана тромбоцитопения Нежелани реакции на варфарин Варфаринът може да премине през плацентарната бариера, причинявайки хеморагични нарушения в плода Той също може да причини скелетни деформации на плода.	Може да има алергични реакции срещу стрептокиназа. Интракраниалните кръвоизливи са фатално усложнение на тромболитиците.
Противопоказания
Противопоказанията за хепарин са, Свръхчувствителност към лекарството Активно кървене Интракраниални кръвоизливи Тежка хипертония Активна туберкулоза Значителна тромбоцитопения Заплашен аборт	Използването на стрептокиназа е противопоказано, ако пациентът е алергичен към него.

Обобщение - Антикоагуланти срещу тромболитици

Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на ненужното образуване на кръвни съсиреци вътре в кръвоносната система. Тромболитиците са лекарствата, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемични сърдечни заболявания и инсулт. Докато антикоагуланти се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, тромболитиците се използват за отстраняване на вече образуваните кръвни съсиреци вътре в съдовете, които ги запушват. Това е основната разлика между тези две групи лекарства.  

Изтеглете PDF версия на антикоагуланти срещу тромболитици

Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели, съгласно цитираните бележки. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между тромболитици и антикоагуланти

Препратки:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Основна и клинична фармакология. Ню Йорк: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Бележки по лекциите по клинична фармакология. Оксфорд: Блеквел наука.

С любезност на изображенията:

1. “Warfarintablets5-3-1” от Gonegonegone в английската Уикипедия - Собствена работа (CC BY-SA 3.0) през Commons Wikimedia
2. „Схема на предпазване от съсиреци” от Barbara (WVS) - Собствена работа (CC0) през Commons Wikimedia