Опиоидите са наркотици, които включват както незаконни, така и предписани лекарства. Опиоидите действат като обезболяващи, но притежават много нездравословни странични ефекти, ако се приемат при предозиране. Механизмът на опиоидите може да се обясни с два механизма - агонистичен механизъм и антагонистичен механизъм. По този начин лекарствата могат да бъдат разделени главно на лекарства Agonist и лекарства Antagonist. Агонистичните лекарства са лекарства, които са способни да активират рецепторите в мозъка при свързване с рецептора, което води до пълния ефект на опиоидите. Антагонистичните лекарства се свързват с рецепторите в мозъка и блокират свързването на опиоидите с рецепторите, като по този начин инхибират ефекта на опиоида. Най- ключова разлика между агонисти и антагонисти е техният противодействащ механизъм. Агонистите произвеждат действия, докато антагонистите инхибират действията.
1. Преглед и ключова разлика
2. Какво представляват лекарствата агонисти
3. Какво представляват лекарствата антагонисти
4. Прилики между лекарствата агонист и антагонист
5. Паралелно сравнение - лекарства Агонист срещу Антагонисти в таблична форма
6. Резюме
Агонистичното лекарство е химикал, който имитира естествения лиганд на специфичния мозъчен рецептор. По този начин свързването на агонистичното лекарство води до подобен биологичен ефект като естествения лиганд. Агонистът се свързва към същото място на свързване като това на естествения лиганд. По този начин, при липса на естествен лиганд, агонистичните лекарства са в състояние да осигурят пълния или частичния отговор. Примери за агонистични лекарства включват хероин, оксикодон, метадон, хидрокодон, морфин и опиум. Някои от тях като хероин са обявени за незаконни. Тези лекарства носят облекчение на болката. Силните дози могат да имат много странични ефекти, свързани с дишането, органна недостатъчност, сънливост и изтръпване.
Фигура 01: Механизъм на агонистични и антагонистични лекарства
Има два основни типа лекарства за агонисти;
Агонистични лекарства с директно свързване или пълни агонисти са способни директно да се свързват със специфичния свързващ сайт на рецептора. Това свързващо място е мястото, в което естественият лиганд се свързва при нормални условия. Това води до по-бърза реакция, тъй като директно се свързва с рецептора и активира сигнала на мозъка. Примери са морфин и никотин.
Индиректни свързващи агонистични лекарства също се наричат като частични агонисти, са лекарства, които засилват свързването на естествения лиганд с рецептора, за да се постигне ефект. Тези лекарства дават забавени реакции. Пример за агонист на индиректно свързване е кокаинът.
Антагонистичните лекарства са лекарства, които инхибират ефектите на естествения лиганд. Естественият лиганд може да бъде хормон, невротрансмитер или агонист.
Антагонистичните лекарства могат да бъдат от три основни типа.
Фигура 02: Механизъм на лекарствата с антагонисти
Конкурентни лекарства-антагонисти са лекарства, които имат способността да се свързват на първоначалното място на свързване и инхибират свързването на естествения лиганд. Това се дължи на формата на антагониста, която имитира естествения лиганд. Увеличаването на концентрацията на лиганда може да потисне ефекта на конкурентния антагонист.
Неконкурентоспособни лекарства за антагонисти действа алостерично, когато се свързва към друг сайт, различен от истинския сайт за свързване. Свързването на неконкурентен антагонист ще предизвика конформационна промяна в рецептора, което ще потисне свързването на истинския лиганд.
Необратими агонистични лекарства се свързват силно с рецептора чрез ковалентни връзки. Това трайно ще модифицира рецептора, предотвратявайки свързването на лиганда. Примерите за лекарства-антагонисти включват налтрексон и налоксон. Най-често тези лекарства се използват за инхибиране на ефектите на вредни наркотици като кокаин и хероин, които са наркотици агонисти.
Лекарства Агонист срещу Антагонист | |
Агонистичните лекарства са лекарствата, които са способни да активират рецепторите в мозъка при свързване с рецептора, което води до пълния ефект на лиганда. | Антагонистичните лекарства са лекарствата, които се свързват с рецепторите в мозъка и блокират свързването на лигандите с рецепторите, като по този начин инхибират ефекта на лиганда. |
вещи | |
Агонистичните лекарства стимулират действието. | Антагонистичните лекарства инхибират действието. |
отговор | |
Реакцията се причинява, когато агонистът се свърже към мястото на свързване. | Реакцията се предотвратява, когато антагонистът се свърже към мястото на свързване. |
Видове | |
Има два вида агонистични лекарства; Лекарства с директно свързване на агонисти и лекарства за косвено свързване на агонисти. | Има три вида лекарства-антагонисти; Конкурентни лекарства за антагонисти, Неконкурентни лекарства за антагонисти и Необратими лекарства за антагонисти. |
Лекарствата агонист и антагонист работят по противодействащ механизъм. Агонистичните лекарства функционират в повишаване на ефективността на свързването на естествения лиганд, като по този начин се регулира ефекта на лиганда. За разлика от това, антагонистичните лекарства надолу регулират ефекта на лиганда, като се свързват с рецептора и блокират рецептора да се свърже с неговия рецептор. Това е ключовата разлика между агонистичните и антагонистичните лекарства. И двата сценария имат ефект за облекчаване на болката и затова действат като потенциални обезболяващи. Някои от наркотиците като морфин са предписани и легални за употреба под лекарски контрол, докато някои са незаконни за употреба (хероин).
Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели, съгласно цитираната бележка. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между наркотици агонист и антагонист
1.Libretexts. "С6. Агонист и антагонист на свързване на лиганда с рецептори - разширение. " Биология LibreTexts, Libretexts, 10 май 2017 г..
1. 'Агонист и антагонист' Бай Долейдж - Собствена работа (CC BY-SA 3.0) през Wikimedia на Commons
2.'Агонистичен антагонист'С ES: Usuario: House - Файл: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) през Commons Wikimedia