Разлика между нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза

Най- ключова разлика между нуклеозид и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза е това нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза трябва да бъдат фосфорилирани от клетъчните кинази на гостоприемника, докато нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза не трябва да се подлагат на първоначално фосфорилиране.

Обратната транскриптаза е ензим, който превръща РНК молекулата в ssDNA. ХИВ и ретровирусите притежават този ензим за синтезиране на ssDNA от техния РНК геном в клетката гостоприемник. По този начин е възможно да се предотвратят инфекциите с ХИВ и други ретровируси чрез инхибиране на активността на ензима на обратната транскриптаза, като по този начин се предотвратява синтеза на вирусни геноми и размножаване на вируса. Инхибиторите на обратната транскриптаза са клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на този вид вирусни инфекции. Тези лекарства са насочени към ензима на обратната транскриптаза и предотвратяват каталитичното му действие, блокирайки синтеза на ДНК от вирусна РНК. Нуклеозидните и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза са два вида лекарства. Тези инхибитори са много важни, особено при лечението на СПИН.

СЪДЪРЖАНИЕ

1. Преглед и ключова разлика
2. Какво са нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза
3. Какво са нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза
4. Прилики между нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза
5. Паралелно сравнение - Нуклеозид срещу нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза в таблична форма
6. Резюме

Какво представляват нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза?

Нуклеозидът е нуклеотид без фосфатна група. Те са градивните елементи на нуклеиновите киселини: ДНК и РНК. По този начин нуклеозидите са основни компоненти при синтеза на нишки на ДНК. Освен това, обратната транскриптаза добавя нуклеозиди един по един и синтезира новата верига на ДНК. Всеки нуклеозид има 3'хидроксилна група, която се свързва със следващия нуклеотид чрез фосфодиестерна връзка. Нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза са аналози на естествените нуклеозиди. Въпреки това им липсва 3 'ОН група, която да образува 5'-3' фосфодиестерна връзка, за да удължи новата верига. Следователно, след като се привържат към синтезирането на вирусна ДНК верига, синтезът се прекратява и разширяването на новата верига се прекратява. По този начин синтезът на вирусна ДНК се прекъсва, спирайки процесите на репликация и размножаване на вируса. В крайна сметка вирусната инфекция не се разпространява в рамките на гостоприемника.

Фигура 01: Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза - Зидовудин

Освен това нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза трябва да се активират чрез фосфорилиране, като се използват клетъчните кинази на гостоприемника. Веднъж активирани, те завършват с естествени вирусни нуклеотиди и се свързват с нарастващата верига и прекратяват удължаването на вирусната ДНК. Всъщност нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза са аналози на естествените пурини и пиримидини. Зидовудин, диданозин, ставудин, залцитабин, ламивудин и абакавир са няколко лекарства, които са нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Какво представляват нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза?

Нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза са вторият тип антиретровирусни лекарства, използвани при лечението на ХИВ и други ретровирусни инфекции. Те действат като конкурентни субстратни инхибитори, подобни на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. Нещо повече, основната работа на вирусите е същата с нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза.

Фигура 02: Нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза - адефовир

Въпреки това, една от основните разлики е, че нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза избягват първоначалното фосфорилиране в рамките на гостоприемника. Но те изискват фосфорилиране на фосфонатни нуклеотидни аналози във фосфонат-дифосфатно състояние за антивирусна активност. Тенофовир и Адефовир са два вида лекарства, които са нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Какви са приликите между нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза?

• Нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза са два вида лекарства, важни за лечението на ХИВ и ретровирусни инфекции.
• И двете са антиретровирусни лекарства.
• Те са аналози на естествено срещащите се дезоксинуклеотиди като цитидин, гуанозин, тимидин и аденозин.
• Механизмът им на действие е един и същ.
• Те работят като конкурентни инхибитори на субстрата.
• Освен това те работят като верижни терминатори.
• И двата типа инхибитори нямат 3'OH групата.
• Тези лекарства могат да доведат до странични ефекти като главоболие, гадене, повръщане, диария и стомашни проблеми

Каква е разликата между нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза?

Ключовата разлика между нуклеозидните и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза е, че нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза трябва да бъдат подложени на триетапно фосфорилиране, за да активират антивирусна активност, докато нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза не трябва да преминават в начален етап на фосфорилиране, за да активират антивирусните си активности. Освен тази разлика, и двата вида лекарства показват сходства в принципа на действие, странични ефекти, структура и т.н..

Обобщение - Нуклеозид срещу нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза

Нуклеозидните и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза са два вида антиретровирусни лекарства, които помагат за лечение на СПИН и други ретровирусни инфекции. Те инхибират каталитичната функция на ензима на вирусната обратна транскриптаза, като действат като конкурентни инхибитори на субстрата. И двете прекратяват синтеза на нарастващата верига на вирусна ДНК. Освен това те са аналози на естествено срещащи се дезоксирибонуклеотиди. Но им липсва 3 'ОН група, която да образува фосфодиестерна връзка със следващия нуклеотид. Ключовата разлика между нуклеозидните и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза е първоначалното фосфорилиране за активиране на антивирусната активност. В този аспект нуклеозидната обратна транскриптаза трябва да премине фосфорилиране на три етапа, докато нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза заобикалят първоначалното фосфорилиране.

справка:

1. "Инхибитор на обратната транскриптаза." Уикипедия, Фондация Уикимедия, 27 юли 2019 г., достъпна тук.
2. "Инхибитори на обратната транскриптаза." Инхибитори на обратната транскриптаза - преглед | Теми на ScienceDirect, достъпни тук.

С любезност на изображенията:

1. "Zidovudine" от Benrr101 - 100% Моята собствена работа (Public Domain) чрез Commons Wikimedia
2. „Adefovir“ от Fvasconcellos - Собствена работа (Public Domain) чрез Wikimedia на Commons