Разлика между фаза I и метаболизъм фаза II

Най- ключ разлика между фаза I и фаза II метаболизъм е това метаболизмът на фаза I превръща родителското лекарство в полярни активни метаболити, докато метаболизма на фаза II превръща родителското лекарство в полярни неактивни метаболити.

Метаболизмът (метаболизъм на лекарствата) е анаболното и катаболично разграждане на лекарствата от живи организми. Следователно метаболизмът на наркотиците е важен аспект на живите системи. Проявява се чрез ензимни реакции. Освен това метаболизмът на лекарството е на три фази; Фаза I (модификация), фаза II (конюгиране) и фаза III (по-нататъшна модификация и екскреция) и трите фази активно участват за детоксикация и отстраняване на ксенобиотици от клетките.

СЪДЪРЖАНИЕ

1. Преглед и ключова разлика
2. Какво е фаза I метаболизъм
3. Какво е метаболизъм на фаза II
4. Прилики между фаза I и метаболизъм фаза II
5. Паралелно сравнение - фаза I срещу фаза II метаболизъм в таблична форма
6. Резюме

Какво е фаза I метаболизъм?

Реакциите от фаза I превръщат изходното лекарство в полярни активни метаболити чрез маскиране или поставяне на полярна функционална група. Следователно, във фаза I лекарствен метаболизъм, реакциите протичат чрез окисляване (цитохром p450 монооксигеназна система), редукция (NADPH цитохром Р450 редуктаза), хидролиза (естерази) и т.н..

Тук редица ензими реагират, за да въведат полярни реактивни групи към субстрата (лекарството). Следователно, това е фаза, наречена модификация. Най-честата модификация е хидроксилирането. Той се катализира от цитохром Р-450, зависима от смесена функция оксидазна система.

Фигура 01: Фаза I Метаболизъм

Освен това общата окислителна реакция по време на фаза I включва превръщането на С-Н връзка в С-ОН връзка. И това е важно, тъй като превръща пролекарство (фармакологично неактивно лекарство) в активно лекарство. Също така, метаболизмът на фаза I може да превърне нетоксичната молекула в токсична молекула. Въпреки това лекарствата, метаболизирани чрез метаболизма на фаза I, имат по-дълъг полуживот.

Какво е фаза II метаболизъм?

Реакциите от фаза II превръщат основното лекарство в полярни неактивни метаболити чрез конюгиране на подгрупи до -SH, -OH, -NH₂ функционални групи на лекарството. Следователно метаболизмът на фаза II се осъществява чрез метилиране (метилтрансфераза), ацетилиране (N-ацетилтрансфераза), сулфатиране (сулфонтрансфераза) и глюкуронидация (UDP-глюкуронозилтрансфераза).

Фигура 02: Фаза II Метаболизъм

Конюгираните метаболити имат повишено молекулно тегло и стават по-малко активни от лекарствения субстрат. Следователно, тези метаболитни продукти се отделят бъбречно. Хората с недостатъчен капацитет за ацетилиране страдат от продължителни или токсични реакции към нормалните дози на лекарството поради ниските нива на метаболизма.

Какви са приликите между фаза I и метаболизъм фаза II?

• И двете фази I и II метаболизъм включват лекарствен анаболизъм и катаболизъм.
• Също така и двете фази произвеждат полярни молекули.
• И те се срещат в живите системи.

Каква е разликата между метаболизма на фаза I и фаза II?

Метаболизма фаза I и фаза II са две от трите фази на метаболизма на лекарствата. Метаболизма на фаза I превръща изходното лекарство в полярни активни метаболити, докато метаболизмът във фаза II превръща родителския в полярни неактивни метаболити. Следователно, това е ключовата разлика между метаболизма фаза I и фаза II. Освен това метаболизмът на фаза I се осъществява чрез демаскиране или вмъкване на полярни функционални групи, докато метаболизма на фаза II се осъществява чрез конюгиране на подгрупи. Следователно това е още една разлика между метаболизма фаза I и фаза II.

Освен това, допълнителна разлика между метаболизма на фаза I и фаза II е, че реакциите, които участват в метаболизма на фаза I, са окисляване, редукция и хидролиза, докато реакциите във фаза II метаболизъм са метилиране, глюкурониране, ацетилиране и сулфатиране.

Инфографиката по-долу представлява повече подробности за разликата между метаболизма фаза I и фаза II.

Обобщение - Фаза I срещу Фаза II Метаболизъм

Метаболизмът (метаболизъм на лекарствата) е анаболното и катаболично разграждане на лекарствата от живи организми. Ключовата разлика между метаболизма на фаза I и фаза II е, че реакциите на фаза I превръщат основното лекарство в полярни активни метаболити чрез маскиране или вмъкване на полярни функционални групи, докато реакциите от фаза II превръщат основното лекарство в полярни неактивни метаболити чрез конюгиране на подгрупи в - SH, -OH и -NH₂ функционални групи на лекарството. Освен това лекарствата, метаболизирани чрез метаболизма на фаза I, имат по-дълъг полуживот от този, метаболизиран чрез метаболизъм фаза II.

справка:

1. "Метаболизъм на наркотици фаза I." H2NC6H4CO2C2H5, Лекарства. Налични тук  

С любезност на изображенията:

1. "Ксенобиотичен метаболизъм" от TimVickers - Собствена работа, (Public Domain) чрез Commons Wikimedia
2. "Метаболити на сулфотеп" От Toxsulfotep - Собствена работа, (CC BY-SA 3.0) през Commons Wikimedia