Разлика между Lyrica (Pregabalin) и Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin и Gabapentin са селективни инхибитори на затворени с напрежение калциеви канали, които действат да инхибират тези помпи на специфично място на алфа2-делта и инхибират калциево медиираното освобождаване на невротрансмитери от синаптични везикули. Инхибираните невротрансмитери са адреналин и нор-адреналин, което повишава чувствителността на невропатичната болка. Невропатичната болка се причинява поради увреждане, некроза или компресия, които засягат нервите в нашето тяло.
Освобождаването на невротрансмитери от съседни нерви намалява прага на болката и причинява алодиния ((възприемане на болка от не болезнени стимули) и хипералгезия (излишна болка от болкови стимули). Предполага се, че и двете лекарства посредничат взаимодействия чрез низходящи норадренергични и серотонинергични пътища. произхожда от мозъчния ствол, който модулира предаването на болка в гръбначния мозък.
И двете тези лекарства са GABA агонисти, потенциращи действието на GABA, който е инхибиторният невротрансмитер. Въпреки че имат същия механизъм на действие, те се различават значително по своите фармакокинетични и фармакодинамични характеристики, които влияят на тяхната ефикасност и безопасност.
Видовете невропатични болки, лекувани от тези два класа, са постхерпетична невралгия (невропатична болка, свързана с херпес), диабетна невропатия и предотвратяване на вторични припадъци. Въпреки това, габапентин е показан предимно за сложен регионален болков синдром. Освен това невромускулната болка като фибромиалгия също реагира с тези лекарства. Подробно сравнение е представено по-долу:
| Характеристика | Лирика (Прегабалин) | Невронтин (Габапентин) |
| посочване | Невропатична болка (включително постхерпетична невралгия и диабетна невропатия) и фибромиалгия | Невропатична болка (включително пост-херпетична невралгия и диабетна невропатия, комплексен регионален болков синдром и синдром на неспокойните крака |
| Молекулярна структура | Производно на Габапентин | Предшественик на прегабалин |
| Механизъм на действие | инхибират калциевите помпи с напрежение в алфа2-делта място, инхибират отделянето на калций, невротрансмитер | инхибират калциевите помпи с напрежение в алфа2-делта място, инхибират отделянето на калций, невротрансмитер |
| Кинетика и предсказуемост на реакцията | Пероралното приложение показва ненаситена абсорбция по линеен начин и следва кинетика от първи ред, което означава, че плазмените концентрации се увеличават пропорционално на дозата и отговорите са по-предвидими | Пероралното приложение показва насищаща абсорбция по нелинеен начин и следва кинетика от нулев ред, поради което плазмените концентрации не се увеличават пропорционално на дозата и отговорите са по-малко предвидими |
| Орална абсорбция | Бързо в рамките на един час | Бавно и варира от 3 до 4 часа |
| Бионаличността | Абсолютната бионаличност е стабилна и> 90% независимо от дозата | Капва от 60% до 33% при увеличаване на дозата от 900 на 3600 g / ден |
| Свързване с плазмен протеин | Не | Не |
| Път за екскреция | бъбречен | бъбречен |
| Метаболизъм чрез чернодробните ензими cytP450 | Не | Не |
| Полуживот | | Повече ▼ | По-малко |
| Елиминационен полуживот | 6 часа | 6 часа |
| потентност | Още повече, тъй като лекарствената форма е 75 mg или 150 mg | По-малко, тъй като лекарствената форма е минимум 300 mg |
| Схема на дозиране | Веднъж или два пъти на ден | Три или повече, за да има ефективен отговор |
| ефикасност | Екстраполиране на дозата до 450 mg (средна доза габапентин), намаляване на невропатичната болка по-голяма от Габапентин. | Намаляването на болката е по-малко при еквивалентна доза прегабалин. |
| Антиепилептично действие | по-ефективен, тъй като намалява честотата на пристъпите повече от Габапентин | По-малко ефективни |
| Странични ефекти | Сухота в устата, тремор и може да включва необичайно кървене, синини и мускулни болки | Включва странични ефекти от прегабалин и допълнително замъглено зрение, замаяност и главоболие |
| Симптоми на оттегляне | Конвулсии, припадъци и мисли за самоубийство | Същото като Pregabalin |
| Нежелани лекарствени реакции | ниско | Високо |
| Безопасност в Clildren | Не може да изсъхне устата, тремор и може да включва необичайно кървене, синини и мускулни болки | Може да е сухота в устата, тремор и може да включва необичайно кървене, синини и мускулни болки в комбинация с други лекарства |
| Противопоказания | Ненормално кървене, нисък брой на тромбоцитите, нарушения на бъбреците, консумация на алкохол, депресия и склонност към самоубийство | Същото като Pregabalin |
| Допълнителни подобрения за облекчаване на болката | Сън, повишаване на настроението | По-малко от прегабалин |
| Ефективно дозиране | 150 mg на ден в две разделени дози | 1200 до 3600 mg на ден в 3-4 разделени дози в зависимост от тежестта |
| Категоризация по график на FDA | Таблица V от лекарството, изискваща най-ниско наблюдение | Не е наркотик от списък V, поради което изисква определено наблюдение |
